среда, 9 марта 2016 г.

ИВАР КАЛЬВИНЬШ: "ЭТО НЕ ДОПИНГ".

ИВАР КАЛЬВИНЬШ: "ЭТО НЕ ДОПИНГ".
Профессору Ивару Яновичу КАЛЬВИНЬШ изобретателю мельдония 68 лет. На сегодняшний день он является директором Департамента медицинской химии Латвийского института органического синтеза. Предлагаю вам перевод с французского его интервью опубликованного в блоге Pierre-Jean Vazel журнала LE MONDE.




Как вы разработали мельдоний?
Я предположил, что во время физических или психических перегрузок, в нашем организме развивается дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров. Рассматривая кандидатов, я обнаружил, что гамма-бутиробетаин диоксигеназа gammabutyrobetaine (GBB) может быть тем материалом который я искал, так как он образуется в больших количествах в нашем организме в ответ на стресс. Я так же узнал, что он допускает продолжение трансформации карнитина. Именно поэтому, важно сохранить истощение GBB при перегрузке наших возможностей и противостоять стрессу путем ингибирования деградации GBB. Чтобы сделать это, я синтезировал молекулу мельдония, очень похожую на GBB, но не позволяющую процесс трансформации карнитина.
Каковы физиологические эффекты мельдония?
Подробные исследования фармакологии и биохимии подтвердили, что мельдоний снижает уровни карнитина в организме человека и сохраняет скорость GBB. Таким образом, скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это очень важный момент, потому что потребление кислорода клетками также падает. Это позволяет клеткам сердца (миокарду) выжить в случае физической нагрузки и недостатка кислорода (ишемии). С другой стороны, использование глюкозы для производства энергии увеличивается, а образование лактата снижается. Это еще один механизм защиты клеток от повреждения вызванного ишемией. Тем не менее, это защитный препарат который не приводит к увеличению производства энергии или физических способностей у людей, так как снижает скорость карнитина – хорошо известного вещества, используемого в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Защитное действие мельдония при перегрузке развивается за счет снижения спроса на кислород для выживших клеток.
Как вы объясните тогда, что мельдоний столь востребован у здоровых спортсменов?
Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Может быть целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки. Тем не менее, нет никаких научных доказательств тому, что милдронат улучшает результаты спортсменов. Если спортсмены принимают его, они не должны ожидать более высокую производительность, но они будут защищены от ишемического повреждения клеток. Это не позволит им выиграть, но позволит сохранить свое здоровье!
Однако, в исследовании датированном 2012 годом, в котором вы являетесь соавтором упоминается, что "Милдронат увеличивает выносливость и аэробные свойства спортсмена" и, что "он рекомендуется для использования в фармацевтических целях с целью повышения производительности атлетов. 
(вот исследование о котором идет речь: Dzintare M, Kalvins I. Mildronate increases aerobic capabilities of athletes through carnitine-lowering effect. Я не смог его найти в открытом доступе.)

Последнее предложение может сбивать с толку, если не читать текст в полном объеме. Это означает, что во время тренировки под порогом максимально переносимой физической нагрузки при отсутствии ишемии спортсмены могут работать дольше. Но это не так в случае спортивных соревнований, когда спортсмены идут на максимальной мощности и испытывают ишемию. Жирные кислоты являются основным источником энергии для человеческого организма. К сожалению, приток крови к сердцу ограничен. Именно поэтому использование глюкозы вместо жирных кислот в случае полной их замены делит производство энергии у атлетов более чем в два раза. Полное блокирование процесса окисления жирных кислот не происходит никогда, но уменьшение этого окисления по средством мельдония приведет к снижению производительности сердца спортсмена. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться вероятно более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.
Один из элитных спортсменов говорил, что милдронат помогал ему выступать сильнее.
Спортсмены используют различные препараты, но где доказательства, что это им помогает? Конечно, им помогает эффект плацебо! Если спортсмену сказать, что определенный препарат улучшит его результаты, то в 30-40 процентов случаев результаты действительно улучшатся. В отсутствии научного двойного слепого исследования, любое заявление, даже опубликованное в научных журналах, следует классифицировать как анекдот или случайное исследование.
Вы считаете решение ВАДА запретить это вещество для спортсменов оправданным?
Мельдоний не является допингом и по моему мнению не может улучшить производительность спортсменов. Поэтому непонятно, почему он включен в список запрещенных веществ. Спортсмены имеют те же права, что и другие люди, то есть право на использование лекарственных средств для предотвращения, или скорее защиты от урона их здоровью, в отсутствии научных доказательств свидетельствующих о том, что препарат действительно повышает их производительность. Для меня это плохое и неправомерное решение. Это примерно то же, что запретить есть мясо на том основании, что мясо содержит карнитин, вещество увеличивающее скорость окисления жирных кислот и стимулирующее выработку энергии. Запрет на использование мельдония будет более или менее понятен если будет доказано, что он повышает производительность спортсменов. Пока это не доказано запрет должен быть снят.
Милдронат генерирует годовой оборот в 70 миллионов евро, или 0,7% всего латвийского экспорта. Может ли быть экономический эффект от решения ВАДА на производство или импорт этого лекарства?
Милдронат является зарегистрированной торговой маркой JSC Grindeks. Несмотря на то, что JSC Grindeks является одним из ведущих производителей фармацевтических препаратов мельдоний, есть и другие кто продает его на рынке. Этот продукт широко представлен на рынке через интернет другими интернациональными компаниями. У меня нет информации о размерах экспорта Милдроната, так что я не могу комментировать, но я не буду удивлен если сейчас произойдет увеличение онлайновых покупок мельдония непрофессиональными спортсменами.
Источник:

Комментариев нет:

Отправить комментарий